（ALK2/ALK3） inhib小分子化合物 BMP抑制劑

簡要描述：英文名：LDN 193189
別名：4-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline
產品名稱：LDN 193189; 4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉

產品型號：LDN193189
廠商性質：代理商
更新時間：2021-11-23
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產品描述	LDN-193189是一種選擇性的BMP信號通路抑制劑，抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉錄活性，IC50分別為5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。
靶點	ALK2	ALK3
IC50	5 nM ^[1]	30 nM ^[1]
體外研究	LDN193189有效抑制BMP4介導的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50為5 nM，并有效地抑制BMP的I型受體ALK2和ALK3的轉錄活性，IC 50分別為5 nM和30 nM。此外，LDN193189還抑制組成型活性ALK2^R206H or ALK2^Q207D突變蛋白誘導的轉錄活性。^[1] zui近的一項研究表明在動脈粥樣硬化形成的人主動脈內皮細胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋誘導的活性氧生成。^[4]
體內研究	在利用Ad.Cre條件性caALK2轉基因小鼠中，與對7日齡（P7），LDN-193189（3 mg/kg,腹腔注射）導致鄰近的左脛骨和腓骨在P13出現輕度鈣化，并防止在P15出現放射線病變而不會造成體重減輕或生長遲緩，自發性骨折，骨質密度下降或行為異常。^[1] LDN193189通過抑制骨形態發生蛋白（BMP）6誘導的信號轉導途徑而斑馬魚胚胎背部化，而對血管發育無影響。^[2] 在含PCa-118b瘤小鼠中，LDN-193189削弱腫瘤生長并降低了腫瘤中的骨形成。^[3] 在低密度脂蛋白受體缺陷（LDLR-/-）小鼠中，LDN-193189有效地抑制動脈粥樣硬化的發展。此外，LDN-193189也表現出對相關的血管炎，成骨活性和鈣化的抑制作用。^[4]
特征

激酶實驗: ^[1]

堿性磷酸酶活性	C2C12 細胞以每孔2,000個細胞接種到96孔板中，培養基是含有2％FBS的DMEM。4孔重復中加入BMP配體和LDN-193189或對照。經過在50 μL Tris緩沖鹽水和1％的Triton X-100中培養6天后收集細胞。細胞裂解物中加入對-硝基-苯基磷酸酯試劑在96孔板中反應1小時，然后檢測堿性磷酸酶活性（吸光度在405 nm處）。細胞活力和數量是由細胞滴定水性單（490nm處的吸光度）進行測定，復孔處理方法和堿性磷酸酶測量*。

堿性磷酸酶活性

C2C12 細胞以每孔2,000個細胞接種到96孔板中，培養基是含有2％FBS的DMEM。4孔重復中加入BMP配體和LDN-193189或對照。經過在50 μL Tris緩沖鹽水和1％的Triton X-100中培養6天后收集細胞。細胞裂解物中加入對-硝基-苯基磷酸酯試劑在96孔板中反應1小時，然后檢測堿性磷酸酶活性（吸光度在405 nm處）。細胞活力和數量是由細胞滴定水性單（490nm處的吸光度）進行測定，復孔處理方法和堿性磷酸酶測量*。

動物實驗: ^[1]

動物模型	Ad.Cre在第7天注射到條件caALK2–轉基因鼠和正常鼠中。
配制	LDN193189 溶解在DMSO中并用水稀釋。
劑量	小于等于3 mg/kg
給藥處理	腹腔注射
溶解度	Saline, 30 mg/mL
* 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產工藝和批次不同產生的正常現象。

化學數據

分子量	406.48
化學式	C₂₅H₂₂N₆
CAS號	1062368-24-4

穩定性	3年 -20℃粉狀
穩定性	6月-80℃溶于DMSO
別名	DM3189

溶解性 (25°C) *	體外	DMSO	0.01 mg/mL (<1 mM)
		水	0.01 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	體內	Saline,	30 mg/mL
* <1 mg/ml 指產品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產工藝和批次不同產生的正常現象。

Chemical Name	4-(6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline

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